Можно ли регулярно употреблять мелатонин

Мелатонин является естественным гормоном, который регулирует цикл сна и бодрствования. Прием мелатонина на постоянной основе может быть допустимым в некоторых случаях, таких как нарушение сна или работа с измененным графиком, однако важно помнить, что длительное использование может привести к зависимостям и снижению естественной выработки гормона организмом.

Перед началом постоянного приема мелатонина рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы оценить потенциальные риски и определить оптимальную дозировку. В некоторых ситуациях лучше рассмотреть альтернативные методы улучшения сна, такие как изменение образа жизни или использование релаксационных техник.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона, вырабатываемого шишковидной железой (эпифизом), мелатонина.

Обладает адаптогенными, успокаивающими, а также снотворными свойствами.

Помогает восстановить циркадные ритмы и способствует увеличению уровня GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, а также меняет активность пиридоксалькиназы, участвующей в производстве GABA, серотонина и дофамина. GABA выполняет функцию тормозного медиатора в центральной нервной системе, а снижение активности серотонина связано с развитием депрессивных состояний и расстройств.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Способствует адаптации организма к быстрому смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции и регулирует функции нейроэндокринной системы.

Имеет свойства, которые стимулируют иммунную защиту и оказывают антиоксидантное действие.

Главный физиологический эффект мелатонина заключается в подавлении секреции гонадотропинов. Также уменьшается, though в меньшей степени, уровень других гормонов, вырабатываемых аденогипофизом, таких как кортикотропин, ТТГ и СТГ.

Секреция мелатонина подвержена влиянию циркадных ритмов, что соответственно влияет на гонадотропные функции и сексуальную активность. Производство и секреция мелатонина зависят от уровня освещенности – избыток света негативно сказывается на его выработке, тогда как темнота способствует увеличению его секреции. В темное время суток у человека происходит 70% от суточного выработки мелатонина.

Мелатонин — это гормон, который естественным образом вырабатывается в организме и регулирует циклы сна и бодрствования. Принимая его в виде добавки, я могу улучшить качество сна и уменьшить время, необходимое для засыпания. Однако, при длительном использовании мелатонина могут возникнуть вопросы о его влиянии на здоровье. Несмотря на то что короткие курсы применения считаются безопасными, регулярный и длительный прием может вызвать зависимость от препарата, что в свою очередь может негативно сказаться на естественной выработке мелатонина в организме.

Кроме того, я всегда акцентирую внимание на том, что каждый человек индивидуален, и реакция на мелатонин может различаться. У некоторых людей его прием на постоянной основе может вызывать побочные эффекты, такие как головные боли, усталость или изменения в настроении. Поскольку я занимаюсь изучением этой темы, советую подходить к вопросу с осторожностью: прежде чем принимать мелатонин постоянно, стоит проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие возможных противопоказаний.

В некоторых случаях может потребоваться альтернативный подход к решению проблем со сном, включая изменение образа жизни, улучшение гигиены сна, а также использование натуральных средств. Понимание того, как именно мелатонин влияет на мой организм и как его применение соотносится с общим состоянием здоровья, позволяет мне принимать более обоснованные решения. В конечном итоге, важно помнить, что продолжительность и целесообразность приема мелатонина должен определять специалист на основе индивидуальных показаний и состояния здоровья.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т. ч. через ГЭБ). T 1/2 короткий.

Применяется при различных нарушениях сна, включая те, которые возникли из-за сбоев в ритме «сон-бодрствование», например, при десинхрониозе (резкой смене часовых поясов).

Мелатонин

Мелатонин – это естественный гормон, который синтезируется шишковидной железой и по своей структуре напоминает серотонин. Уровень мелатонина возрастает вскоре после наступления темноты, достигает пика между 2 и 4 часами ночи и снижается во второй половине ночи. Мелатонин играет важную роль в регулировании циркадных ритмов и восприятии смены дня и ночи. Он также оказывает снотворное действие и способствует усилению сонливости.

Считается, что его действие на рецепторы MT1, MT2 и MT3 отвечает за снотворные эффекты, так как именно эти рецепторы (в основном MT1 и MT2) вовлечены в контроль циркадных ритмов и сна.

Учитывая, что мелатонин участвует в регуляции сна и циркадных ритмов, а также что с возрастом естественная выработка мелатонина снижается, его применение может значительно улучшить качество сна, особенно у людей старше 55 лет, страдающих от первичной бессонницы.

Клинические результаты и безопасность использования

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих первичной бессонницей, получавших мелатонин по 2 мг каждый вечер в течение 3 нед, наблюдались улучшения по сравнению с группой плацебо в латентном периоде сна (оцениваемом по объективным и субъективным показателям) и в субъективном качестве сна и функциональной активности в дневное время (восстановительный сон) без нарушения функции внимания (активности, психомоторных реакций) в течение дня.

В ходе полисомнографии с двухнедельным предварительным периодом приема плацебо, за которым следовал трехнедельный лечащий курс (двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с параллельными группами) и трехнедельный период отмены, латентный период, необходимый для засыпания, сократился на 9 минут по сравнению с плацебо. Прием мелатонина не повлиял на структуру сна и не изменил продолжительность стадии быстрого сна. Использование мелатонина в дозе 2 мг не привело к изменениям в дневной активности.

Согласно результатам рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в амбулаторных условиях с двухнедельным предварительным приемом плацебо, применение мелатонина на протяжении 3 недель и двухнедельный период отмены с плацебо показали, что 47% пациентов, получавших мелатонин, отмечали значительное улучшение качества сна и утренней активности по сравнению с 27% в группе плацебо. Кроме того, качество сна и утренняя активность значительно увеличились на фоне применения мелатонина в сравнении с плацебо. Показатели сна постепенно стабилизировались, при этом не возникло рецидивов бессонницы, серьезных побочных эффектов или синдрома отмены.

В другом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, также проведенном в амбулаторных условиях с двухнедельным предварительным периодом плацебо и использованием мелатонина в течение 3 недель, 26% пациентов в группе мелатонина сообщили о значительном улучшении как качества сна, так и утренней активности по сравнению с 15% в плацебо. Прием мелатонина, по сравнению с плацебо, сократил латентный период сна на 24,3 минуты против 12,9 минут соответственно. К тому же, качество сна, частота пробуждений и утренняя активность улучшились у пациентов, принимающих мелатонин. Качество жизни улучшилось в случае применения мелатонина в дозировке 2 мг по сравнению с плацебо.

В дополнительном рандомизированном клиническом исследовании (n=600) сравнивали эффекты мелатонина и плацебо в течение 6 мес. Пациенты были повторно рандомизированы через 3 нед. Исследование продемонстрировало сокращение латентного периода сна, улучшение качества сна и утренней активности без синдрома отмены и возобновления бессонницы. Исследование показало, что эффект, наблюдаемый через 3 нед, сохранялся в течение 3 мес, однако не прошел первичный анализ, проведенный через 6 мес. Через 3 мес в группе, принимавшей мелатонин, наблюдалось увеличение числа респондентов приблизительно на 10%.

Дети. Исследования применения мелатонина с пролонгированным высвобождением у детей (n=125) в дозах 2, 5 или 10 мг с двухнедельным предварительным приемом плацебо и противостоящим периодом лечения продолжительностью 13 недель показали улучшение общего времени сна; участники, принимавшие мелатонин, спали в среднем 508 минут против 488 минут в группе плацебо.

Кроме того, также наблюдалось сокращение латентного периода сна на фоне лечения мелатонином (61 минута против 77 минут у плацебо) после 13 недель лечения, без случаев ранних пробуждений.

В группе, получающей мелатонин, число участников, прекративших участие в исследованиях, составило 9 человек (15%) по сравнению с 21 человеком (32,3%) в группе плацебо. О нежелательных реакциях в период лечения сообщили 85% пациентов из группы мелатонина и 77% из группы плацебо. Расстройства нервной системы отмечались в группе мелатонина у 42% пациентов против 23% в группе плацебо, и выражались в основном в виде сонливости и головной боли.

Доклинические исследования безопасности

Доклинические исследования не обнаружили значительных рисков для здоровья человека в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности многоразовых доз, генотоксичности, канцерогенности и токсичности для репродуктивной системы.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при экспозициях, значительно превышающих максимальное воздействие у человека, что указывает на малую значимость этих результатов для клинического применения.

Исследование канцерогенности на крысах не показало никаких эффектов, значимых для человека.

В тестах репродуктивной токсичности пероральный прием мелатонина беременными крысами, мышами и кроликами не вызвал негативных эффектов для потомства, которые оценивались по жизнеспособности плодов, наличию/отсутствию аномалий, соотношению полов, весу при рождении, а также по физическому, функциональному и половому развитию. У крыс было обнаружено небольшое влияние на постнатальный рост и жизнеспособность только при использовании мелатонина в очень высоких дозах, равных примерно 2000 мг/сут у человека.

Фармакокинетические параметры

Всасывание мелатонина после перорального приема у взрослых происходит полностью, а у пожилых людей может быть снижено до 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз 2–8 мг носит линейный характер.

Биодоступность составляет примерно 15%. Наблюдается высокий эффект первого прохождения через печень с оценкой первичного метаболизма на уровне 85%. Tmax достигается через 3 часа после приема мелатонина во время еды. Употребление пищи замедляет скорость всасывания мелатонина, увеличивая Tmax (3 вместо 0,75 часа) и снижая Cmax в плазме крови (1020 по сравнению с 1176 пг/мл).

Распределение

В in vitro исследованиях связывание мелатонина с белками плазмы крови составило около 60%. Мелатонин в основном связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

Биотрансформация

Экспериментальные данные показывают, что за метаболизм мелатонина отвечают изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 из системы цитохрома P450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, который неактивен. Место его биотрансформации – печень. Выведение метаболита происходит в течение 12 часов после приема мелатонина.

Конечный T1/2 составляет 3,5–4 ч. Выведение происходит путем почечной экскреции метаболитов, 89% в виде сульфатированных и глюкуронированных конъюгатов 6-гидроксимелатонина и 2% — в виде неизмененного мелатонина.

Особенные группы пациентов

Пол. У женщин уровень Cmax в 3–4 раза выше, чем у мужчин. Также наблюдается 5-кратная межиндивидуальная вариабельность Cmax в пределах одного пола. Однако, несмотря на различия в концентрации мелатонина в плазме, фармакодинамические отличия между полами не выявлены.

Пожилые пациенты. С возрастом метаболизм мелатонина замедляется. При использовании мелатонина в разных дозах у пожилых пациентов определяется более высокий уровень AUC и Cmax по сравнению с молодыми людьми, что свидетельствует о сниженной скорости метаболизма. Уровни Cmax для взрослых (18–45 лет) составляют около 500 пг/мл, в то время как у пожилых (55–69 лет) – около 1200 пг/мл; AUC для молодых составляет приблизительно 3000 пг⋅ч/мл, а для пожилых — около 5000 пг⋅ч/мл.

Почечная недостаточность. Результаты исследований указывают на отсутствие кумуляции после многократного приема мелатонина. Эти результаты согласуются с коротким T1/2 мелатонина из организма человека.

Концентрация мелатонина в плазме у пациентов, у которых забор крови производили в 23:00 (через 2 часа после приема мелатонина) после ежедневного приема в течение 1 и 3 недель составляла (411,4±56,5) и (432±83,2) пг/мл соответственно, что соответствует уровню здоровых добровольцев после однократного приема мелатонина в дозе 2 мг.

Печеночная недостаточность. Печень является основным органом, где метаболизируется мелатонин, поэтому патологии печени приводят к увеличению уровня эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени уровень мелатонина в плазме увеличивался в светлое время суток, и была отмечена значительная редукция общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.

Противопоказания

• Повышенная реакция на составные элементы препарата
• Серьезные нарушения функции почек и печени
• Аутоиммунные недуги
• Лейкозные заболевания
• Патологии системы коагуляции крови
• Сахарный диабет
• Беременность или её планирование (данный препарат может оказать легкое контрацептивное воздействие, а информации о его безопасности для плода нет)
• Период грудного вскармливания
• Детский возраст

Применение препарата не рекомендуется для людей, занимающихся вождением автомобилей или чья деятельность требует высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Что касается совместимости «Мелатонина» и алкоголя: употребление спиртных напитков во время терапии препаратом недопустимо, так как это снижает его эффективность.

Если долго принимать препараты для сна без рецепта врача, то могут быть последствия

1. Побочные эффекты. Лекарства могут оказать положительный эффект, если проблемы со сном выражены слабо. Хоть и редко, но у таких средств могут быть побочные эффекты. Особенно у «легких» седативных препаратов, которые должны продаваться по рецепту.

2. Отказ от посещения врача. В некоторых ситуациях проблемы с бессонницей могут быть связаны с различными заболеваниями: от заболеваний щитовидной железы до депрессии. Консультация врача поможет выявить и устранить причину, а не только её проявления.

3. Пренебрежение своими привычками. Например, нередко у людей возникают проблемы со сном в ночь с воскресенья на понедельник. Это явление связано с тем, что они отсыпаются в выходные дни. Исправить ситуацию довольно просто: стоит начать режимировать сон хотя бы в воскресенье, как в будние дни.

4. Запоздалое лечение. Часто люди, страдающие от серьезных проблем со сном, годами используют неэффективные средства, хотя можно было бы их вылечить намного раньше. Наиболее действенный метод терапии бессонницы — когнитивно-поведенческая терапия, а не медикаменты.

5. Стресс. Когда человек принимает неэффективный препарат и видит, что результата нет, он начинает накручивать себя. У него формируется мнение, что его нарушения сна очень серьезны, раз лекарство с ними не справляется. Это, в свою очередь, усугубляет проблемы со сном.

6. Психологическая зависимость. Даже от малозначимых препаратов может возникнуть зависимость. Человек начинает переживать, что без таблетки или специального чая у него не получится уснуть. В результате в ту ночь, когда он не использует средство, сон действительно становится хуже.

Если вы страдаете от нарушений сна, особенно если они продолжаются больше месяца, — стоит обратиться к специалисту-сомнологу. Он поможет выяснить возможные причины проблем и улучшить качество сна. Имейте в виду, что самые эффективные и долгосрочные методы лечения — это немедикаментозные.

Ещё больше интересного — в нашем Telegram-канале

Основные свойства

Кормящим матерям запрещено Подробнее Беременным запрещено Подробнее Водителям запрещено Подробнее Температура хранения T=+(02-25)C Подробнее

Часто приобретаются вместе

Краткое описание

Северная звезда ЗАО, Российская Федерация, при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сон-бодрствование, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Показания

Нарушение циркадных ритмов (десинхроноз) в результате быстрого передвижения между часовыми поясами, проявляющееся повышенной утомляемостью и проблемами со сном (особенно у пожилых пациентов); сезонные депрессивные состояния.

Противопоказания

Аллергические реакции, лимфома, аутоиммунные болезни, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома, эпилепсия, диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.

Воздействие на способность управления транспортными средствами и механизмами

Применять с осторожностью у тех, чья работа требует высокой концентрации и скорости психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона, вырабатываемого шишковидной железой (эпифизом) — мелатонина.

Обладает адаптогенным, седативным и снотворным эффектами.

Служит для нормализации циркадных ритмов. Увеличивает уровень GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, вовлеченной в синтез GABA, дофамина и серотонина. Известно, что GABA играет роль тормозного медиатора в центральной нервной системе, а снижение активности серотонинера-гических механизмов может быть связано с возникновением депрессий и расстройств.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Помогает организму адаптироваться к быстрой смене часовых поясов, уменьшает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные процессы.

Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.

Основное физиологическое действие мелатонина заключается в подавлении секреции гонадотропинов. Также происходит уменьшение, но в меньшей степени, секреции других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, ТТГ, СТГ.

Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности — избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.